PRINCIPIOS ACTIVOS EN GIMNOSPERMAS

¿QUÉ ES UN PRINCIPIO ACTIVO?

Un principio activo o ingrediente activo ("Active ingredient", en inglés) es aquella sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo que una vez purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco o medicamento.

El Real Decreto 1345/2007, de 11 de octubre, por el que se regula el procedimiento de autorización, registro y condiciones de dispensación de los medicamentos de uso humano fabricados industrialmente define al principio activo como:

“toda materia, cualquiera que sea su origen -humano, animal, vegetal, químico o de otro tipo- a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento”.

EPHEDRA

Planta

Estas plantas se distribuyen por climas secos, principalmente del hemisferio norte y en el hemisferio sur en la cordillera de los Andes.

Parte utilizada
Las partes aéreas.

Principales constituyentes
Alcaloides derivados de la fenil-etil-amina (0,5-2%): l- efedrina (40-90% de los alcaloides totales), pseudoefedrina. Flavonoides, proantocianidinas.
Las especies de efedra con mayor contenido de alcaloides son las procedentes de los países asiáticos (Ephedra sinica Stapf., y E. equisetina Bunge, de China; E. intermedia y E. gerardiana, de India y Pakistán. Las especies europeas y americanas suelen menor contenido en alcaloides.

Acción farmacológica

Le efedrina tiene una estructura química similar a la de la adrenalina. Presenta una acción simpaticomimética: broncodilatador, estimula el centro respiratorio bulbar, reduce la contractibilidad de la vejiga. Atraviesa la barrera hematoencefálica pero se metaboliza poco por lo que su acción es más duradera que la de la adrenalina.
Produce además un efecto psicoestimulante, aumentando la capacidad de concentración y reduciendo la sensación de fatiga y sueño.

Afecciones respiratorias que cursen con broncoespasmos, en adultos y niños mayores de 6 años.

Contraindicaciones: Ansiedad, insomnio, hipertensión arterial, glaucoma, insuficiencia circulatoria cerebral, hiperplasia benigna de próstata con acumulación residual de orina, feocromocitoma, hipertiroidismo.

Efectos Secundarios: Dosis elevadas pueden producir cefalea, ansiedad, temblores, insominio e incluso manifestaciones psicóticas, taquicardia, sudoración, dolor precordial y retención urinaria.

Precauciones: Interacción con otras drogas: no administrar simultaneamente con heterósidos cardiotónicos, simpaticomiméticos, simpaticolíticos o con IMAO.

Historia

• La acción de esta planta contra el asma era conocida por los chinos desde hace unos 5000 años.

• Se utiliza para aliviar dolores musculares y reumáticos y como un estimulante, es cardiotónicoen Ayurveda.

• A veces se identifica con la legendario droga soma, que se describen en el Avesta y el Rig-Veda, los antiguos textos sagrados de los credos zoroástrico e hindú.

• La efedrina fue estudiada en 1924 y la empresa química Merck la sintetizó en 1926.

TAXUS

La planta

El género Taxus de la familia Taxaceae está formado por ocho especies. Estas especies se encuentran en el hemisferio norte. Se caracterizan por sus hojas en agujas planas y blandas dispuestas en un plano, marcadas en su cara inferior por dos banditas estomáticas verde amarillentas. Las flores masculinas tienen entre 6 y 14 anteras en forma de escudo y las femeninas están formadas simplemente por un óvulo rodeado de escamas. El óvulo fecundado está rodeado de un arilo rojo.

El tejo de bayas (Taxus baccata) se ha utilizado para fabricar arcos, en ebanistería y marquetería. Crece tanto a la sombra como al sol y se acomoda a la mayoría de los suelos.

Es uno de los árboles más longevos.

Composición química

Varios metabolitos se encuentran en hojas y tallos: osas, polisacáridos y ciclitoles, ácidos grasos, esteroles, heterósidos cianógenos...

Los más importantes son los diterpenos tricíclios con núcleo taxano: pueden ser estrictamente diterpénicos, amídicos o ésteres. Los taxoides proceden de la ciclación, enzimo-catalizada por una ciclasa, del difosfato de geranilgeranilo.

Fuentes de taxol

El taxol se aisló inicialmente a partir de las cortezas del tronco del tejo del Pacífico (Taxus brevifolia). Se encuentra en escasa cantidad . Un estudio sistemático del género Taxus ha llevado al cultivo de especies cuyas hojas constituyan una fuente explotable y renovable de taxol. El rendimiento en taxol está muy vinculado al proceso de desecación. Otra forma de obtener taxol es prepararlo por hemisíntesis.

Derivados del taxol:

·         Paclitaxel: Actúa como veneno del huso acromático. Promueve la unión de dímeros de tubulina formando microtúbulos que estabiliza inhibiendo su depolimeración. Se ha utilizado para el tratamiento de carcinomas metastásicos del ovario, tratamiento del avance metastásico del cáncer de mama en caso de fracaso del tratamiento con antraciclina y carcinoma de ovario en estado avanzado junto con cisplatino. La toxicidad es importante.

·         Docetaxel. Se utiliza para tratar el cáncer de mama localmente avanzado. Es muy tóxica. Otros aplicación son los cánceres de pulmón de células no pequeñas.

El tejo: planta tóxica

Todas las partes del tejo, excepto la carne roja de las bayas, contienen taxina, un potente alcaloide. La toxicidad del tejo se ha explotado tanto con fines bélicos (veneno de flechas) como para cometer homicidios (a veces suicidios utilizando hojas al natural o en infusión).  La semilla (que contiene los principios tóxicos) se ingiere sin masticar o se escupe, por lo que no hay muchos casos grandes. En caso de ingestión de bayas, se recomienda inducir el vómito y, si es necesario, hospitalizar a la víctima.

La intoxicación por hojas o semillas se manifiesta por signos digestivos y neurológicos, se caracteriza por hipotensión y trastornos del ritmo cardíaco. No existe tratamiento específico. Los tóxicos del tejo paralizan el sistema nervioso central. La ingestión de tejo acelera el pulso al principio, que después se va volviendo más lento e irregular. La muerte se produce por parálisis respiratoria.

Historia

El emperador Claudio publicó un edicto en el que señalaba al tejo como el mejor antídoto contra las picaduras de ofidios. Sin embargo, la utilidad medicinal del tejo, con el tiempo quedó en desuso.

Hasta que en 1971 un instituto americano descubrió en la corteza del tejo del Pacífico (Taxus brevifolia), el taxol, una sustancia que hoy en día es uno de los más potentes anticancerígenos. Sin embargo, para tratar a una sola persona se necesitan talar dos o tres tejos del Pacífico adultos. Por esta razón, los bosques de taxus brevifolia fueron esquilmados. Afortunadamente, los científicos han podido sintetizar la sustancia en laboratorio. Además se ha descubierto en el tejo común una sustancia parecida al taxol, y para obtenerla, no es preciso talar el árbol, pues se encuentra en las hojas y se pueden utilizar las ramas de las podas.

Julio César cuenta que Catuvalcus, jefe de los eburones, se suicidó con una infusión de tejo. Caballos y asnos son sensibles a este veneno, se sabe de equinos que han caído fulminados a los pocos minutos de haber ingerido hojas de tejo. En cambio, otros animales como conejos y gatos son inmunes a la taxina.

El tejo fue un árbol sagrado para los Celtas.

Los druidas con sus ramas hacían bastones "mágicos" y con palillos de tejo adivinaban el futuro.

Los cristianos, a menudo construyeron sus iglesias y cementerios al lado de tejos que ya habían sido sagrados para los Celtas. La leyenda cuenta que las raíces de los tejos, llegan a bocas de los cadáveres, simbolizando la vida en la boca de la muerte.

GINKGO

La planta

De la familia de Ginkgoaceae solo sobrevive en la actualidad un género: Ginkgo y una especie: Ginkgo biloba.

Es una planta productora de semillas, no de frutos, aunque las estructuras reproductoras femeninas puedan parecerlo.

Composición química

La Ginkgo biloba ha sido rigurosamente investigada por sus constituyentes y se ha descrito un enorme conjunto de componentes, como por ejemplo: ginkgolides, ácidos ginkgolicos, flavonoides, triterpenos, carotenoides, aceites esenciales, ácido ascórbico, ácido shiquímico, taninos y ginkgotoxinas.

Usos terapéuticos

El árbol del Ginkgo biloba ha sido considerado sagrado por su valor terapéutico. En el China y Japón las preparaciones que incorporan esta especie son usadas en tratamientos de la tos, asma, irritación de vejiga e incluso por abuso de alcohol.

Los medicamentos que incorporan las hojas del Ginkgo biloba en la medicina europea son usados para la insuficiencia de riego sanguíneo, insuficiencia cerebral, deficiencia de memoria, vértigo o dolores de cabeza.

Se emplea en:

Síndromes de demencia degenerativa primaria y vascular que causan pérdida de memoria, concentración, depresión, vértigo...

Alteraciones en el sistema arterial, venoso y linfático de nuestro organismo

Propiedades

                - Aumenta la circulación sanguínea y periférica.

                - Presenta actividad vasorreguladora: favorece irrigación de tejidos orgánicos.

                - Antiagregante plaquetaria: reduce tendencia de plaquetas a aglutinarse.

                - Neuroprotectora.

                - Aumenta la tolerancia a la anoxia: aumento de captación de glucosa y O2 y disminuye requerimientos de O2 cerebrales.

Contraindicaciones: potencia efecto anticoagulante.

Por otro lado, no debe administrarse a epilépticos.

Efectos secundarios: pueden tener lugar reacciones alérgicas. Rara vez provoca malestartar gastrointestinal  y cefaleas.

Historia

× Originario de China.

× Se ha usado con fines ornamentales desde hace milenios.

× Los científicos creían que se había extinguido, pero en 1691 el alemán Engelbert Kaempfer descubrió  el Ginkgo en Japón.

× Los ginkgos sobrevivieron en China y se encontraban en monasterios en las montañas y en los jardines de palacios y templos, donde los monjes budistas cultivaron el árbol  desde cerca del 1100 por sus muchas buenas cualidades.

× Desde allí se propagó (por semillas) a Japón (alrededor del  1192 con alguna relación con el budismo) y a Korea.

OTRAS GIMNOSPERMAS CON PRINCIPIOS ACTIVOS:

Gnetum

Gnetum es un género de cerca de 30 a 35 especies de gimnospermas, único género en la familia Gnetaceae y en el orden Gnetales. Pueden ser árboles, arbustos y lianas tropicales siempre verdes . Al contrario de otras gimnospermas poseen tráqueas del xilema.

Especies monoicas o diocas. Consistencia leñosa, porte trepador o arbustivo, más raro. Hojas de gran tamaño, con nerviación pinnada.

                   -Usos

Muchas especies de Gnetum son comestibles, cuyas semillas se tuestan, y su follaje usado como verdura. Algunas tienen valor como planta medicinal.

Pinus

Algunas subespecies del pino también tienen principios activos, como el pino piñonero, una

conífera de forma ancha y extendida, con ramas que tienden a dejar libre la parte inferior del tronco y a agruparse en densas copas. La corteza es pardo anaranjada, muy fisurada. Las hojas son agujas aciculares y recias, en parejas, verde grises en los árboles jóvenes y de color gris azul vivo en ejemplares más maduros.

Las flores masculinas son amarillas y las femeninas son verdes, en inflorescencias separadas. El cono, la piña, es un cono casi redondeado, pesado, de color marrón brillante y que encierra semillas comestibles (los piñones).

Componentes activos: Contiene trementina (oleorresina presente en la corteza y la madera), aceite esencial, catecol, flavonoides, vitamina C, bencenos, derivados fenólicos y glúcidos, entre otros.

Aplicaciones terapéuticas: La trementina es expectorante, balsámica y antiséptica. Por vía externa se utiliza en dolores traumáticos y reumáticos. La esencia de pino interviene en preparaciones pectorales y bronquiales. Se pueden tomar inhalaciones de aceite de hojas de pino, diluyendo 20 gotas en una taza de agua hirviendo. El aceite de pino se utiliza en el agua del baño para relajar y revitalizar.
 No obstante, la trementina es tóxica si se excede la dosis, por vía interna.